Книжкові видання та компакт-диски Журнали та продовжувані видання Автореферати дисертацій Реферативна база даних Наукова періодика України Тематичний навігатор Авторитетний файл імен осіб
|
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
Пошуковий запит: (<.>A=Лелюх М$<.>) |
Загальна кількість знайдених документів : 11
Представлено документи з 1 до 11
|
1. |
Лелюх М. І. Синтез нових неконденсованих похідних 4-тіазолідинону з 1,3,4-оксадіазольним фрагментом у молекулах та їх протипухлинна активність [Електронний ресурс] / М. І. Лелюх, Д. Я. Гаврилюк, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2012. - № 2. - С. 51-55. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2012_2_15 Синтезированы 2-хлоро-N-(5-арил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-ацетамиды, которые использованы в качестве алкилирующих реагентов в реакциях с 2,4-тиазолидиндионом и калийными солями его 5-арилиденпроизводных. Структура синтезированных соединений подтверждена методом ПМР спектроскопии. Проведен скрининг противоопухолевой активности полученных веществ.
| 2. |
Гаврилюк Д. Я. Синтез і протипухлинна активність неконденсованих систем з 1,3,4-тіадіазольним і 4-тіазолідиноновим фрагментами [Електронний ресурс] / Д. Я. Гаврилюк, М. І. Лелюх, О. М. Грабоус, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2011. - Вип. 24, № 3. - С. 15-18. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2011_24_3_6 На основании реакции S-алкилирования получена группа неконденсированных производных 2-амино-1,3,4-тиадиазола с ароматическими и гетероциклическими фрагментами. При дальнейшей химической модификации 2-(5-амино-[1,3,4]тиадиазол-2-илсульфанил)-ацетамидов в реакциях ацилирования и гетероциклизации синтезированы 2-[5-(4-оксотиазолидин-2-илиденамино)-[1,3,4]тиадиазол-2-илсульфанил]-ацетамиды, которые использованы в реакции Кневенагеля с ароматическими альдегидами, изатином и 5-бромизатином. Структура синтезированных соединений подтверджена методом ПМР-спектроскопии. Проведен скрининг противоопухолевой активности полученных веществ.
| 3. |
Шепета Ю. Л. Синтез нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах та їхня протизапальна активність [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - № 1. - С. 18-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2016_1_6 Изучение противовоспалительной активности новых производных 4Н-1,2,4-триазол-3-тиола является одним из приоритетных направлений фармакологических исследований указанной гетероциклической системы. На основе реакции гетероциклизации N-замещённых тиосемикарбазидов в щелочной среде получена группа новых неконденсированных соединений, содержащих 4Н-1,2,4-триазольный и 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильный фрагменты. Проведена химическая модификация синтезированных 5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4Н-1,2,4-триазол-3-тиолов в реакциях S-алкилирования с N-арил(тиофен-2-ил)замещёнными 2-хлороацетамидами и 2-хлоро-1-(3,5-диарил-4,5-дигидропиразол-1-ил)этанонами. Структура соединений подтверждена элементным анализом и методом ПМР спектроскопии. Проведён скрининг противовоспалительной активности на модели каррагенинового отёка у крыс, который позволил идентифицировать два высокоактивных соединения: 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}- N-(4-хлорофенил)ацетамид (соединение 3b) и 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино) бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-1-[5-(4-метоксифенил)-3- (нафтален-2-ил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]этанон (соединение 5c), проявляющих выраженное противоотёчное действие, сопоставимое с аналогичным эффектом диклофенака натрия.
| 4. |
Шепета Ю. Л. Синтез s-алкільованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментами диклофенаку та ібупрофену в молекулах [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, О. М. Роман, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Клінічна фармація, фармакотерапія та медична стандартизація. - 2015. - № 3-4. - С. 81-87. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Kff_2015_3-4_16
| 5. |
Лелюх М. І. Синтез та вивчення протипухлинної активності 5-іліденпохідних 2-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)імінотіазолідин-4-онів [Електронний ресурс] / М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, І. Л. Демчук, А. Гзелля, Р. Б. Лесик // Клінічна фармація, фармакотерапія та медична стандартизація. - 2015. - № 3-4. - С. 176-185. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Kff_2015_3-4_31
| 6. |
Лелюх М. І. Синтез нових 1,3,4-окса(тіа)діазолзаміщених (2,4-діоксотіазолідин-5-іліден)ацетамідів та вивчення їх біологічної активності [Електронний ресурс] / М. І. Лелюх, Д. Я. Гаврилюк, Б. С. Зіменковський, І. Л. Демчук, Р. Б. Лесик // Клінічна фармація, фармакотерапія та медична стандартизація. - 2013. - № 3-4. - С. 106-112. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Kff_2013_3-4_20
| 7. |
Лелюх М. І. Синтез та дослідження антитрипаносомної активності нових 5-іліден-2-(1,3,4-тіадіазол-2-іл)імінотіазолідин-4-онів [Електронний ресурс] / М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, І. Л. Демчук, Грельє Філіп, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний часопис. - 2017. - № 3. - С. 5-12. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Phch_2017_3_3
| 8. |
Шепета Ю. Л. Синтез та оцінка протизапальної активності похідних роданіну з 2-(2,6 дихлорофеніламіно)фенілацетамідним фрагментом у молекулах [Електронний ресурс] / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, І. О. Нєктєгаєв, Р. Б. Лесик // Фармацевтичний часопис. - 2018. - № 1. - С. 6-15. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Phch_2018_1_3
| 9. |
Лелюх М. Синтетичні підходи до одержання гетерилзаміщених 1,3,4-тіадіазолів як біологічно активних [Електронний ресурс] / М. Лелюх, Б. Зіменковський, І. Чабан, Л. Шелепетень, В. Матійчук // Вісник Львівського університету. Серія хімічна. - 2018. - Вип. 59(2). - С. 254-275. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vlnu_kh_2018_59(2)__4
| 10. |
Лелюх М. Методи одержання та можливі напрями хімічної модифікації похідних 1,3,4-оксадіазолу (огляд) [Електронний ресурс] / М. Лелюх, І. Чабан, В. Матійчук, Б. Зіменковський // Вісник Львівського університету. Серія хімічна. - 2019. - Вип. 60(2). - С. 256-274. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/Vlnu_kh_2019_60(2)__4
| 11. |
Лелюх М. І. Біологічна активність гетероциклічних систем на основі функціонально заміщених 1,3,4-тіа(окса)діазолів (огляд) [Електронний ресурс] / М. І. Лелюх // Фармацевтичний журнал. - 2019. - Т. 74, № 6. - С. 43-53. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/pharmazh_2019_74_6_8 1,3,4-тіадіазольний та оксадіазольний гетероцикли є відомими фармакофорними фрагментами, що мають широкі можливості в аспекті хімічної модифікації та встановлений різносторонній фармакологічний потенціал. Така суттєва та різностороння активність похідних тіадіазолу та оксадіазолу надає змогу розглядати наведені каркаси як фармакологічно значущі, що підтверджує їх значення та універсальність у медичній хімії. Крім того, оксадіазольний гетероцикл вважають біоізостерним фрагментом до карбоксильної, амідної та естерної груп, які значною мірою сприяють посиленню фармакологічної активності, беручи участь в утворенні водневих зв'язків із рецепторами. Мета роботи - аналіз даних літератури щодо біологічної активності неконденсованих гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса)діазолів як перспективних об'єктів для сучасної біоорганічної та медичної хімії. Об'єкт дослідження - інформаційні наукові джерела щодо біологічної активності заміщених 1,3,4-тіа(окса)діазолів. Використовували інформаційний пошук, системний та контент-аналіз, узагальнення результатів. Проведено огляд актуальних джерел літератури, в результаті якого проаналізовано дані про спектр фармакологічної активності гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса)діазолів, Встановлено, що зазначені скафолди як основні структурні компоненти входять до складу сполук з антимікробною, протизапальною, аналгетичною, протипухлинною, протитуберкульозною та противірусною дією. Крім того, поєднання в одній молекулі ядра 1,3,4-тіадіазолу або 1,3,4-оксадіазолу з різними гетероциклами в ряді випадків супроводжувалось виникненням синергічного ефекту. Таким чином, зазначені скафолди є одними із важливих гетероциклічних фрагментів, котрі розглядають як перспективні структурні матриці для конструювання нових лікоподібних молекул. Здійснено аналіз біологічної активності похідних 1,3,4-тіа(окса)діазолів, за результатами якого підтверджено їх різносторонній фармакологічний потенціал, що свідчить про перспективу практичного застосування в медицині та фармації та є безперечним обгрунтуванням для подальших досліджень зазначених сполук.1,3,4-тіадіазольний та оксадіазольний гетероцикли є відомими фармакофорними фрагментами, що мають широкі можливості в аспекті хімічної модифікації та встановлений різносторонній фармакологічний потенціал. Така суттєва та різностороння активність похідних тіадіазолу та оксадіазолу надає змогу розглядати наведені каркаси як фармакологічно значущі, що підтверджує їх значення та універсальність у медичній хімії. Крім того, оксадіазольний гетероцикл вважають біоізостерним фрагментом до карбоксильної, амідної та естерної груп, які значною мірою сприяють посиленню фармакологічної активності, беручи участь в утворенні водневих зв'язків із рецепторами. Мета роботи - аналіз даних літератури щодо біологічної активності неконденсованих гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса)діазолів як перспективних об'єктів для сучасної біоорганічної та медичної хімії. Об'єкт дослідження - інформаційні наукові джерела щодо біологічної активності заміщених 1,3,4-тіа(окса)діазолів. Використовували інформаційний пошук, системний та контент-аналіз, узагальнення результатів. Проведено огляд актуальних джерел літератури, в результаті якого проаналізовано дані про спектр фармакологічної активності гетероциклічних систем на основі 1,3,4-тіа(окса)діазолів, Встановлено, що зазначені скафолди як основні структурні компоненти входять до складу сполук з антимікробною, протизапальною, аналгетичною, протипухлинною, протитуберкульозною та противірусною дією. Крім того, поєднання в одній молекулі ядра 1,3,4-тіадіазолу або 1,3,4-оксадіазолу з різними гетероциклами в ряді випадків супроводжувалось виникненням синергічного ефекту. Таким чином, зазначені скафолди є одними із важливих гетероциклічних фрагментів, котрі розглядають як перспективні структурні матриці для конструювання нових лікоподібних молекул. Здійснено аналіз біологічної активності похідних 1,3,4-тіа(окса)діазолів, за результатами якого підтверджено їх різносторонній фармакологічний потенціал, що свідчить про перспективу практичного застосування в медицині та фармації та є безперечним обгрунтуванням для подальших досліджень зазначених сполук.
|
|
|